방사선의학 웹진

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이병철  분당서울대학교병원
최지영 분당서울대학교병원

저널명

Oragnic Letters

논문제목

Bench-Stable Copper Complex for Trifluoromethylation and 18F-Labeling of Aryl Iodides

논문제목(국문명)

 아릴 아이오다이드의 트리플루오로메틸화 및 플루오로-18 표지 기술을 위한 벤치 안정성을 갖는 구리 복합체

연구과제 수행 중 생긴 에피소드

  개발된 CF3 치환 및 [18F]CF3 표지용 구리 시약은 기존의 시약들이 가졌던 한계성(휘발성 및 공기 안정성이 낮은 시약들과 복잡한 반응 단계)을 혁신적으로 개선한, All-in-One 형식의 하나의 시약이며 1 step 반응으로도 높은 수율을 가져왔다. 보다 실용화 측면에서 직접 신약에 구리 복합체 시약를 적용해 보고자, CF3 작용기를 함유한 신약 중, 전립선암 남성호르몬억제제(androgen receptor inhibitor)로 연간 1억 달러 매출을 가졌었던 유렉신(Eulexin, MercK사)에 관심을 가졌었다. 직접 적용한 결과, 40%에 가까운 높은 방사화학적 수율과 함께 전립선암 동물모델(LNCaP-bearing xenograft)을 이용한 PET 영상연구에서 약물의 전립선암 표적능을 직접 확인할 수 있어서, 앞으로 CF3 치환기를 갖는 신약후보물질 평가에 본 구리 복합체 시약이 널리 사용될 수 있음을 확신할 수 있었다

연구과제 수행 중 보람되었던 일

  최근 개발된 구리 복합체 시약을 소개한 국내 제약 관련 기술 실용화 설명회에서, 다수의 제약업체로부터 보유하고 있는 파이프라인에 적용하고 싶다는 답변을 받아 앞으로 국내 신약개발에 유용하게 사용될 수 있을 것 같아 개발자로서 큰 보람을 가졌다.

이 분야로 진학하려는 후배들을 위한 조언

  새로운 플루오린-18 표지 기술은 신약 평가 및 새로운 방사성의약품 개발에 있어 중요한 도구입니다. 앞으로도 국제 경쟁력을 가지면서 방사성동위원소 표지 기술에 선도가 되는 방사화학 및 화학 분야 학문에 많은 관심과 노력 부탁드립니다.

연구활동 관련 계획

  해당 기술은 현재 국내·외 특허로 출원하였고 앞으로 국내뿐만 아니라 글로벌 제약기업을 대상으로 해외 기술 설명회에도 참가하고 소개하는 사업화 및 실용화를 위한 노력을 추진할 계획이다.